学习目标
【掌握】药物的基本作用,药物的双重作用,受体的概念及特性。
【熟悉】药物作用的类型,药物的作用机制。
【了解】受体学说。
药物效应动力学(pharmacodynamics)简称药效学,是研究药物对机体的作用及作用机制的科学,也是指导临床合理用药的主要理论依据。
第一节 药物的作用
药物的作用是指药物与机体组织间的初始反应,而药物作用于机体引起机体器官原有功能水平的改变称为药物效应。由于两者意义接近,习惯用法上并不严加区别。如阿托品对平滑肌的初始作用是阻断 M 受体,而药物效应是引起平滑肌松弛。
一、药物的基本作用
药物的基本作用是指药物对机体原有功能活动的影响,表现为兴奋和抑制。凡使机体原有功能活动增强的作用称为兴奋作用,如心率加快、腺体分泌增多、血压升高等,过度兴奋会引起“惊厥”。凡使机体原有功能活动减弱的作用称为抑制作用,如平滑肌松弛、呼吸减慢、疼痛减轻等,过度抑制使功能活动接近停止称“麻痹”。同一药物对不同器官的作用可能引起性质相反的效应,如吗啡抑制痛觉通路及呼吸中枢,却兴奋胃肠道及泌尿道平滑肌。兴奋和抑制在一定条件下可以互相转化,如中枢兴奋药过量使用时可出现惊厥,长时间惊厥则会转为衰竭性抑制,甚至致死。
二、药物作用的类型
药物作用的类型很多,为了便于认识和掌握,通常将其分为以下几种。
(一)局部作用和吸收作用
局部作用是指未被吸收的药物在用药部位所呈现的作用,如碘伏的消毒作用、普鲁卡因对感觉神经的麻醉作用、抗酸药中和胃酸的作用。
吸收作用是指当药物被机体吸收进入血液循环,随体液分布到各组织、器官后所呈现的作用,如地西泮的镇静催眠作用、硝酸甘油的抗心绞痛作用。
(二)选择作用和普遍细胞作用
选择作用是药物在一定剂量下对某组织或器官产生特别明显的作用，而对其他组织、器官作用很弱，甚至无作用，如强心苷对心脏的作用、缩宫素对子宫的作用。药物产生选择作用的原因主要有：①药物在体内各组织、器官的分布不同；②机体对药物的敏感性和受体的分布不同；③组织、器官的生化功能不同；④组织结构不同。药物选择作用一般是相对的，其与用药的剂量有关，如咖啡因小剂量对大脑皮质表现为明显的兴奋作用，大剂量使用亦可兴奋延脑乃至脊髓，甚至引起强直性惊厥。药物作用的选择性在临床用药中具有重要意义，选择性较高的药物在治疗中针对性较强，可以准确地治疗某种疾病或某种症状，副作用也较少。
普遍细胞作用是指有的药物对与它接触的组织、器官等都有类似的作用,具有选择性差而毒性较大的特性,如甲醛均可使病原生物和人体的蛋白质变性。
三、防治作用与不良反应
药物对机体产生的作用包含两个方面,一方面是对机体有利的作用,即药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常,称为防治作用;另一方面则是对机体不利的作用,即与用药目的无关,并为患者带来不适或痛苦,称为药物不良反应。
(一)防治作用
1. 预防作用
在疾病发生之前用药，以防止疾病或症状的发生，如接种卡介苗预防结核病、使用乙胺嘧啶预防疟疾等。在社区卫生保健服务中，预防用药显得十分重要。
2. 治疗作用
治疗作用是指符合用药目的或能达到治疗效果的作用。根据治疗目的不同,将治疗作用又分为两类。
(1) 对因治疗 用药目的是消除原发致病因子, 彻底治愈疾病, 又称“治本”。如使用化疗药物杀灭病原生物以控制传染病, 使用解毒药清除体内毒物。
(2)对症治疗 用药目的是缓解疾病症状,但不能消除病因,又称“治标”。如用解热镇痛药使发热患者体温降至正常。对于一些诊断不明、病因不清或暂时无法根治的疾病,一些严重危及患者生命的症状(如惊厥、休克、心搏骤停等),采取对症治疗是必要的。
中医学提倡“急则治其标，缓则治其本”“标本兼治”。这些是临床实践应遵循的原则。
(二)不良反应
药物的不良反应是指不符合用药目的并对机体不利的反应。任何药物或多或少都有一定的不良反应。
1. 副作用
副作用是指药物在治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用。一般副作用较轻，危害不大，并且是药物本身所固有的，可预测，并可设法避免或减轻。副作用和治疗作用又可随着用药目的的不同而互相转化，如阿托品具有松弛平滑肌和抑制腺体分泌的作用，当用于治疗胃肠绞痛时，其松弛平滑肌的作用为治疗作用，而抑制唾液腺分泌引起口干则为副作用；当用于麻醉前给药时，其抑制腺体分泌的作用为治疗作用，而松弛平滑肌引起腹胀和尿潴留成为副作用。对一些不适症状较明显的副作用，应及时向患者解释，使患者心中有数，避免发生不必要的恐慌。
2. 毒性反应
毒性反应是指在用药剂量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高时发生的对机体有明显损害性的反应，主要是对中枢神经系统、消化系统、造血系统及肝肾功能的损害，一般比较严重，但可以预知，应避免发生。用药后迅速发生的毒性反应称为急性毒性，长期用药在体内逐渐蓄积而发生的毒性反应称为慢性毒性。有些药物可能有致畸胎、致癌、致突变等“三致反应”，这也属于慢性毒性范畴，是新药开发中必须检测的项目。企图通过增加剂量或延长疗程以达到治疗目的，其有效性是有限度的，同时应考虑到过量用药的危险性。